Ципрофлоксацин в каплях — инструкция по применению

Инструкция по применению ципрофлоксацина в каплях, описание действия препарата, показания к применению капель ципрофлоксацина, взаимодействие с другими лекарствами, применение ципрофлоксацина (капли) при беременности. Инструкции: Ципрофлоксацин в растворе; Ципрофлоксацин в таблетках;
Торговое название: Ципрофлоксацин-АКОС
Международное название: Ципрофлоксацин
Лекарственная форма: Капли глазные 0,3 %
Показания к применению:
Атс классификация:
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты. Код АТС S01AX13
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения:
2 года. После вскрытия флакона использовать в течение 1 мес. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный раствор слегка желтоватого или слегка зеленовато-желтого цвета.

Состав ципрофлоксацина в каплях

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество ципрофлоксацина

ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 3 мг
ципрофлоксацин гидрохлориді (ципрофлоксацинге шаққанда) - 3 мг

Вспомогательные вещества в ципрофлоксацине

бензалкония хлорид, динатрия эдедат, маннитол, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций
бензалконий хлориді, динатрий эдедаты, маннитол, натрий ацетаты тригидраты, мұзды сірке қышқылы, инъекцияға арналған су

Показания к применению капель ципрофлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания глаз, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • острый и подострый конъюнктивит
  • блефарит, блефароконъюнктивит
  • кератит, кератоконъюнктивит
  • передний увеит
  • бактериальная язва роговицы
  • дакриоцистит
  • мейбомит (ячмень)
  • трахома
  • инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел
Профилактика и лечение инфекционных осложнений при травмах глаза и его придатков (в т.ч. после удаления инородного тела из роговицы, конъюнктивы, после воздействия химическими или физическими средствами) и при операциях на глазном яблоке (пред- и послеоперационная профилактика инфекций в офтальмохирургии).
Көздің препаратқа сезімтал микроорганизмдерден болатын жұқпалы-қабынбалы ауруларында:
  • жедел және жеделге жуық конъюнктивитте
  • блефаритте, блефароконъюнктивитте
  • кератитте кератоконъюнктивитте
  • алдыңғы увеитте
  • мөлдір қабықтың бактериялық ойық жарасында
  • дакриоциститте
  • мейбомитте (теріскен)
  • трахомада
  • көздің жарақаттан немесе бөгде бөлшектердің түсуінен болған жұқпалы зақымында
Көз және оның қосалқылары жарақаттанғанда (соның ішінде мөлдір қабықтан, конъюнктивадан бөгде заттарды алып тастағаннан кейін, химиялық немесе физикалық дәрілердің әсерінен кейін) болатын жұқпалы асқынуларының алдын алуға және емдеуге және көз алмасына операция жасағанда (офтальмохирургияда операция алдында және операциядан кейін жұқпалардың алдын алу үшін) қолданылады.

Противопоказания ципрофлоксацина в каплях

  • гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобының басқа да препараттарына асқын сезімталдықта
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Побочные действия капель ципрофлоксацина

Часто
  • зуд, жжение
Иногда
  • аллергические реакции, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы; тошнота
Редко
  • отек век
  • светобоязнь, слезотечение
  • ощущение инородного тела в глазах
  • неприятный привкус во рту сразу после закапывания
  • снижение остроты зрения
  • появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы
  • кератит, кератопатия
  • появление пятен или инфильтрация роговицы
  • развитие суперинфекции
Жиі
  • қышу, ашу
Кейде
  • аллергиялық реакциялар, жеңіл аурушаңдық және конъюнктива гиперемиясы; жүректің айнуы
Сирек
  • қабақтың ісінуі
  • жарықтан қорқу, көзден жас ағу
  • көзде бөгде затты сезіну
  • тамызу бойына ауыз ішінен жағымсыз дәм шығу
  • көру өткірлігінің нашарлауы
  • мүйізді қабықтың ойық жарасы бар науқастарда ақ кристалды преципитаттың пайда болуы
  • кератит, кератопатия
  • дақтың пайда болуы немесе мөлдір қабықтың инфильтрациясы
  • супержұқпаның дамуы

Особые указания к применению

С осторожностью: препарат назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Глазные капли Ципрофлоксацин-АКОС содержат консервант бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз и обесцветить мягкие контактные линзы. Поэтому перед применением препарата Ципрофлоксацин-АКОС пациент должен снять контактные линзы и одеть их только через 15 минут после закапывания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется чёткость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим чёткости зрения сразу после закапывания препарата.
Сақтықпен: препаратты ми қантамырларының атеросклерозы бар, ми қан айналымы бұзылған, құрысу синдромы бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Көз тамшылары түріндегі ерітінді көзішілік инъекцияға арналмаған. Препаратты субконъюнктивальді түрде немесе алдыңғы көз камерасына тікелей енгізуге болмайды. Басқа да офтальмологиялық дәрілік заттарды қолданған кезде оларды енгізу арасындағы аралық кем дегенде 5 минутты құрауы тиіс. Егер тамшыны тамызғаннан кейін конъюнктивальді гиперемия ұзақ уақытқа созылса немесе ұлғайса, онда препаратты қолдануды тоқтатқан және дәрігерге қаралған жөн.

Ципрофлоксацин-АКОС көз тамшыларының құрамында бензалконий хлориді консерванты бар, ол көзді тітіркендіруі және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіруі мүмкін. Сондықтан Ципрофлоксацин-АКОС препаратын қолданар алдында емделуші жанаспалы линзаны көзден алып қоюы және оны дәріні көзге тамызғаннан кейін 15 минуттан соң ғана киюі тиіс.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Аппликациядан кейін көру өткірлігі уақытша жоғалатын емделушілердің препаратты тамызу бойына машина жүргізуіне немесе күрделі техникамен, станокпен немесе көру өткірлігін қажет ететін басқа да күрделі құрал-жабдықтармен жұмыс жасауына болмайды.

Дозировка и способ применения

Местно, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Частота инстилляций зависит от тяжести воспалительного процесса.

При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. При острых бактериальных конъюнктивитах, простых, чешуйчатых и язвенных блефаритах - 4-8 раз/сут в зависимости от тяжести воспалительного процесса. При кератитах - по 1 капле не менее 6 раз/сут. При поражении роговицы, вызванном Pseudomonas aeruginosa, - по 1 капле не менее 8-12 раз/сут.

При передних увеитах препарат назначают по 1 капле 8-12 раз/сут. При острых дакриоциститах и каналикулитах - по 1 капле 6-12 раз/сут, при хронических - 4-8 раз/сут. При бактериальной язве роговицы: в первые сутки - каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; вторые сутки - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день - по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.

Для профилактики вторичной инфекции при травмах глаза и его придатков – по 1 капле 4-8 раз/сут в течение 1-2 недель. Для профилактики воспалительных заболеваний после хирургических вмешательств с перфорацией глазного яблока - по 1 капле 4-6 раз/сут в течение всего послеоперационного периода.

Продолжительность применения. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.
Жергілікті, зақымданған көздің конъюнктивальді қалтасына 1-2 тамшыдан тамызады. Инстилляциялар жиілігі қабыну үдерісінің ауырлығына байланысты.

Жеңіл және орташа ауырлықтағы жұқпаларда зақымданған көздің (немесе екі көздің де) конъюнктивальді қалтасына әрбір 4 сағат сайын 1-2 тамшыдан, ауыр жұқпаларда әрбір сағат сайын 2 тамшыдан тамызады. Жағдайы жақсарғаннан кейін дозаны және инстилляция жиілігін азайтады. Жедел ағымды бактериялық конъюнктивиттерде, жәй, қабыршақты және ойық жаралы блефариттерде – қабыну үдерісінің ауырлығына қарай тәулігіне 4-8 рет.
Кератиттерде – 1 тамшыдан тәулігіне кем дегенде 6 рет. Pseudomonas aeruginosa әсерінен мөлдір қабық зақымданған кезде – 1 тамшыдан тәулігіне кем дегенде 8-12 рет.

Алдыңғы увеиттерде препаратты тәулігіне 8-12 рет 1 тамшыдан тағайындайды. Жедел ағымды дакриоциститтерде және каналикулиттерде – 1 тамшыдан тәулігіне 6-12 рет, созылмалы түрінде – тәулігіне 4-8 рет. Мөлдір қабықтың бактериялық ойық жарасында: алғашқы тәулікте – 6 сағат ішінде әрбір 15 минут сайын, содан кейін ширақ кезінде 1 тамшыдан әрбір 30 минут сайын; екінші тәулік – ширақ кезінде әрбір сағат сайын 1 тамшыдан; 3 күннен бастап 14 күнді қосқанда – ширақ кезінде әрбір 4 сағат сайын 1 тамшыдан.

Көз бен оның қосалқыларының жарақаттарында екінші қайтара болатын жұқпалардың алдын алу үшін – 1-2 апта ішінде тәулігіне 4-8 рет 1 тамшыдан. Көз алмасы тесілуіне байланысты жасалған хирургиялық араласымнан кейін қабыну ауруларының алдын алу үшін – операциядан кейінгі бүкіл кезең ішінде тәулігіне 4-6 рет 1 тамшыдан.

Қолдану ұзақтығы. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына, клиникалық барысына және бактериологиялық зерттеу нәтижелеріне байланысты болады.

Взаимодействие с лекарствами

Фармацевтическое взаимодействие: раствор ципрофлоксацина несовместим с растворами лекарственных средств, имеющими значения рН 3-4, которые физически или химически нестабильны. При одновременном сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдается синергидное взаимодействие (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол).
Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі: ципрофлоксацин ерітіндісі рН мәні 3-4 болатын, физикалық немесе химиялық тұрғыдан тұрақсыз дәрілік зат ерітінділерімен үйлеспейді. Микробтарға қарсы басқа да препараттармен бір мезгілде қолданғанда әдетте синергиялық өзара әрекеттесу байқалады (бета-лактамдық антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол).

Передозировка ципрофлоксациным в каплях

Данные по передозировке препарата отсутствуют.
Препараттың артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани глаза. Проникает в роговицу и в переднюю камеру глаза, особенно при нарушении эпителиального покрова роговицы. При поражении роговицы концентрация ципрофлоксацина в ней эффективна против большинства возбудителей роговичных инфекций.

После однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 мин и составляет 100 мкг/мл. Максимальная концентрация Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры - до 4 ч.

После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза/сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2,5 нг/мл, максимальная концентрация - менее 5 нг/мл. При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде - до 50%, и в виде метаболитов - до 10 %; через кишечник - около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Жергілікті қолданған кезде ципрофлоксацин көз тіндеріне жақсы өтеді. Көздің, әсіресе мөлдір қабықтың эпителиальді жабыны бұзылған кезде, көздің мөлдір қабығына және алдыңғы камерасына енеді. Мөлдір қабық зақымданған кезде ципрофлоксациннің ондағы концентрациясы мөлдір қабық жұқпаларының көптеген қоздырғыштарына қарсы тиімді.

Бір реттік инстилляциядан кейін ципрофлоксациннің концентрациясы көздің алдыңғы камерасының ылғалында 10 минуттан кейін болады және 100 мкг/мл құрайды. Көздің алдыңғы камерасының ылғалындағы ең жоғары Cmax концентрация 1 сағаттан кейін 190 мкг/мл құрайды. 2 сағаттан кейін препараттың концентрациясы төмендей бастайды, мұндайда оның бактерияларға қарсы әсері мөлдір қабық тіндерінде 6 сағатқа дейін, алдыңғы камераның ылғалында 4 сағатқа дейін сақталады.

Инстилляциядан кейін препарат жүйелі түрде сіңуі мүмкін. Көз тамшысы ципрофлоксацинді 7 күн бойы екі көзге тәулігіне 4 рет жергілікті қолданған кезде қан плазмасында ципрофлоксациннің орташа концентрациясы 2-2,5 нг/мл-ден азды құрайды, ең жоғары концентрациясы – 5 нг/мл-ден аз. Жергілікті қолданған кезде плазмадан жартылай шығарылу кезеңі T1/2 - 4-5 сағат. Препараттың бүйректер арқылы өзгермеген күйде шығарылуы – 50%-ға дейін, метаболиттер түрінде – 10 %; ішек арқылы – 15 %-ға жуық. Препараттың біршама бөлігі емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы монофторхинолонов) для местного применения в офтальмологии. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны (устойчивы): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к ципрофлоксацину развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Препарат малотоксичен.
Офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған, микробтарға қарсы әсер ету аумағы ауқымды, фторхинолондар (монофторхинолондар топшасы) тобына жататын дәрі. Бактериялық ДНҚ-гиразаны басады (ядролық РНҚ айналасында хромосомдық ДНҚ-ның суперспирализациялану үдерісіне жауапты II және IV топоизомеразалар, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет), ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; айқын морфологиялық өзгерулерді (соның ішінде жасушалық қабырға және жарғақша) тудырады және бактериялық жасушаларды тез істен шығарады.

Тыныштық және бөліну кезеңінде грамтеріс организмдерге бактерицидті түрде әсер етеді (өйткені тек ДНҚ-гиразаға ғана әсер етіп қоймайды, сонымен бірге жасушалық қабырға лизисін тудырады), грамоң микроорганизмдерге – тек бөліну кезеңінде әсер етеді. Бактериялардың жасушалық қабырғаларының өткізгіштігін арттырады.

Макроорганизм жасушалары үшін уыттылығының төмендігі оларда ДНК-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципрофлоксацинді қабылдау аясында гираза тежегіштерінің тобына жатпайтын басқа да антибиотиктерге төзімділік қатарласа жүрмейді, бұл оның аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге және көптеген басқа да антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы тиімділігін жоғары етеді.

Ципрофлоксацинге сезімтал:

грамтеріс аэробтық бактериялар: энтеробактериялар (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), басқа да грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

грамоң аэробтық бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Метициллинге төзімді көптеген стафилококтар ципрофлоксацинге төзімді. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасуша ішіне орналасқан) сезімталдығы – орташа (басу үшін жоғары концентрациялар қажет етіледі).

Препаратқа мыналар резистентті (төзімді): Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum-ге қатынасы тиімді емес.

Ципрофлоксацинге төзімділік баяу дамиды, өйткені, бір жағынан, ципрофлоксациннің әсерінен кейін персистирлейтін микроорганизмдер тіпті қалмайды, ал басқа жағынан алғанда - бактериялық жасушаларда оны әсерсіздендіретін ферменттер жоқ. Препараттың уыттылығы аз.

Упаковка и форма выпуска

Капли глазные 0,3 %. 5 мл во флаконы для глазных капель с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
0,3 % көз тамшы дәрісі. Қондырма-дозаторы және бұралатын пластик қақпағы бар, көз тамшыларына арналған құтыларда 5 мл-ден. Бір құтыда медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.